Brève description :
Numéro CAS :51322-75-9
Formule moléculaire :C9H8ClN5S
poids moléculaire :253.71
Structure chimique :
| Informations de base | |
| Nom du produit | Tizanidine |
| Grade | Qualité pharmaceutique |
| Apparence | Poudre blanche |
| Essai | 99% |
| Durée de conservation | 2 ans |
| Emballage | 25kg/tambour |
| Condition | Conserver à -20°C |
Contour
La tizanidine est un dérivé de pentène hétérocyclique à deux azotes d'imidazoline. La structure est similaire à celle de la clonidine. En 1987, il a été répertorié pour la première fois en Finlande comme agoniste central des récepteurs α2 de l’adrénaline. Actuellement, il est utilisé comme relaxant musculaire central en clinique. Il peut être utilisé pour traiter les spasmes musculaires douloureux, tels que le syndrome cou-taille et le torticolis. Il peut également être utilisé pour traiter les douleurs postopératoires, telles que la hernie discale et l'arthrite de la hanche. Elle provient de l'ankylose de troubles neurologiques, tels que la sclérose en plaques, la myélopathie chronique, les accidents vasculaires cérébraux, etc.
Fonction
Il est utilisé pour réduire la tension des muscles squelettiques, les spasmes musculaires et la myotonie causés par des lésions cérébrales et médullaires, une hémorragie cérébrale, une encéphalite et une sclérose en plaques.
Pharmacologie
Il réduit sélectivement la libération d'acides aminés excitateurs par les interneurones et inhibe le mécanisme multi-synaptique lié à la surtension musculaire. Ce produit n'affecte pas la transmission neuromusculaire. C'est bien toléré. Il est efficace contre les spasmes musculaires douloureux aigus et l’ankylose chronique provenant de la moelle épinière et du cerveau. Il peut réduire la résistance des mouvements passifs, réduire la spasticité et le clonus et augmenter l'intensité des mouvements volontaires.
Utilisations
Tizanidine étiquetée, destinée à être utilisée comme étalon interne pour la quantification de la Tizanidine par spectrométrie de masse GC ou LC. La tizanidine pourrait avoir une utilisation thérapeutique en tant que principal inhibiteur de la protéase du SRAS-CoV-2.
Utilisation clinique
La tizanidine est un agoniste des récepteurs adrénergiques α2 à action centrale utilisé pour traiter les maladies de spasticité musculaire chronique, telles que la sclérose en plaques.
Mécanisme d'action
La tizanidine est un analogue relaxant musculaire à activité centrale de la clonidine dont l'utilisation est approuvée pour réduire la spasticité associée aux lésions cérébrales ou médullaires. Son mécanisme d'action pour réduire la spasticité suggère une inhibition présynaptique des motoneurones au niveauαSites récepteurs 2-adrénergiques, réduisant la libération d'acides aminés excitateurs et inhibant les voies céruléospinales facilitatrices, entraînant ainsi une réduction de la spasticité. La tizanidine n'a qu'une petite fraction de l'action antihypertensive de la clonidine, probablement en raison de son action sur un sous-groupe sélectif deαLes récepteurs adrénergiques 2C, qui semblent être responsables de l'activité analgésique et antispasmodique de imidazolineα2-agonistes(20).
