Brève description :
Numéro CAS : 38821-53-3
Formule moléculaire : C16H19N3O4S
poids moléculaire : 349,4
Structure chimique :
| Informations de base | |
| Nom du produit | Céfradine |
| Stabilité | Sensible à la lumière |
| Apparence | Poudre blanche |
| Essai | 99% |
| Point de fusion | 140-142°C |
| Emballage | 5KG;1KG |
| Point d'ébullition | 898 ℃ |
Description
Céfradine (également connue sous le nom de céphradine), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acétamido]-3-méthyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- L'acide ène-2-carboxylique monohydraté (111 est un antibiotique semi-synthétique céphalosporine. utilisé par voie orale, intramusculaire et intraveineuse. La structure de la céphradine est similaire à celle de la céphalexine, la seule différence étant dans l'anneau à six chaînons. La céphalexine a trois des doubles liaisons formant un système aromatique tandis que la céphradine possède deux doubles liaisons dans le même cycle. L'activité antibactérienne de la céphradine est similaire à celle de la céphalexine.[1].
Figure 1 la structure chimique de la céfradine ;
La céphradine est une poudre cristalline blanche d'un poids moléculaire de 349,4.[2]. La synthèse de la céphradine a été discutée[3]. La céphradine est librement soluble dans les solvants aqueux. C'est un zwitterion, contenant à la fois un groupe amino alcalin et un groupe carboxyle acide. Dans la plage de pH de 3 à 7, la céphradine existe sous forme de sel interne[4]. La céphradine est stable pendant 24 heures à 25" dans la plage de pH de 2 à 8. Comme elle est stable dans les milieux acides, il y a peu de perte d'activité dans le liquide gastrique ; des pertes inférieures à 7 % ont été rapportées.[5].
La céphradine est faiblement liée aux protéines sériques humaines. Le médicament était lié à moins de 20 % aux protéines sériques[4]. À une concentration sérique de 10 à 12 pg/ml, 6 % du médicament total se trouvait dans le complexe lié aux protéines. Une autre étude[6]ont constaté qu'à une concentration totale de 10 pg/ml, 28 % du médicament était dans un état lié aux protéines ; à une concentration totale de 100 pg/ml, 30 % du médicament était à l'état lié aux protéines. Cette étude a également montré que l’ajout de sérum à la céphradine diminuait l’activité antibiotique. Une autre étude[2]ont montré que la liaison protéique de la céphradine variait de 8 à 20 %, selon la concentration du médicament. Cependant, une étude de Gadebusch et al.[5]n'a trouvé aucun changement dans la CMI de la céphradine en direction de Staphylococcus aureus ou d'Escherichia coli après l'ajout de sérum humain.
Indications
La céphradine est active in vitro contre un large spectre de bactéries Gram-positives et Gram-négatives, y compris les organismes pathogènes isolés en clinique ; il a été démontré que le composé est stable aux acides et que l'ajout de sérum humain n'a eu qu'un léger effet sur la concentration minimale inhibitrice (CMI) pour les organismes sensibles. Lorsqu'elle est administrée par voie orale ou sous-cutanée à des animaux infectés expérimentalement par diverses bactéries pathogènes, la céphradine offre une protection efficace.[16]. Dans le traitement des maladies infectieuses aiguës, des réponses cliniques satisfaisantes au traitement par céphradine ont été rapportées par un certain nombre d'investigateurs.[14, 15, 17-19].
